雙嘧達(dá)莫片

腎病綜合征,腦血栓,腦梗塞,髂-股靜脈血栓,下肢深靜脈栓塞,血栓性靜脈炎

本品主要用于抗血小板聚集，用于預(yù)防血栓形成。

1.治療劑量時(shí)不良反應(yīng)輕而短暫，長期服用最初的副作用多消失。
2.常見的不良反應(yīng)有頭暈﹑頭痛﹑嘔吐﹑腹瀉﹑臉紅﹑皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。
3.不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見，停藥后可消除。
4.上市后的臨床報(bào)告中，罕見不良反應(yīng)有喉頭水腫﹑疲勞﹑不適﹑肌痛﹑關(guān)節(jié)炎﹑惡心﹑消化不良﹑感覺異常﹑肝炎﹑禿頭﹑膽石癥﹑心悸和心動(dòng)過速。

過敏患者禁用。

本品與抗凝劑﹑抗血小板聚集劑及溶栓劑合用時(shí)應(yīng)注意出血傾向。

處方藥

非醫(yī)保

否

24個(gè)月

國產(chǎn)

已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致畸作用。在孕婦限用于有明確適應(yīng)癥者。本品排入乳汁，故用于乳母應(yīng)謹(jǐn)慎。

尚未明確。

尚未明確。

1.與阿司匹林有協(xié)同作用。與阿司匹林合用時(shí)，劑量可減至一日100-200mg。
2.本品與雙香豆素抗凝藥同用時(shí)出血并不增多或增劇。

過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。

1.具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小扳聚集，高濃度（50mg/ml）可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為:
(1)抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷，治療濃度（0.5～1.9mg/dl）時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺激腺苷酸環(huán)化酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）增多。通過這一途徑，血小板活化因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶（PDE）。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），對(duì)cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子（EDRF）引起的cGMP濃度增高。
(3)抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑。
(4)增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。
2.雙嘧達(dá)莫對(duì)血管有擴(kuò)張作用。經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5～4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低，體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效，作用持續(xù)約3小時(shí)。在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。
3.在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗(yàn)中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量）雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。
4.致突變?cè)囼?yàn)的結(jié)果為陰性。
5.大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫，未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí)，黃體數(shù)量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。
小鼠口服LD50為2150mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg，在犬為350mg/kg。

口服吸收迅速，平均達(dá)峰濃度時(shí)間約75分鐘，血漿半衰期為2～3小時(shí)。與血漿蛋白結(jié)合率高。在肝內(nèi)代謝，與葡萄糖苷酸結(jié)合，從膽汁排泄。

密封

口服。一次25～50mg（1～2片），一日3次，飯前服?；蜃襻t(yī)囑。