甲砜霉素顆粒

呼吸道感染,尿路感染,腸道感染

本品用于敏感菌如流感桿菌、大腸埃希菌、沙門(mén)菌屬等引起的呼吸道、尿路、腸道等感染。

1.可發(fā)生腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)，其發(fā)生率在10%以下。
2.偶見(jiàn)皮疹等過(guò)敏反應(yīng)。
3.早產(chǎn)兒及新生兒中尚未發(fā)現(xiàn)有"灰嬰綜合征"者，僅有個(gè)例報(bào)道有出現(xiàn)短暫性皮膚和面色蒼白。
4.本品可引起造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)，主要表現(xiàn)為可逆性的紅細(xì)胞生成抑制，白細(xì)胞和血小板減少，發(fā)生再生障礙貧血者罕見(jiàn)。
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)主要表現(xiàn)為頭痛、嗜睡、頭暈和周圍性神經(jīng)炎。有神經(jīng)系統(tǒng)病變者長(zhǎng)期接受甲砜霉素治療，會(huì)引起觸覺(jué)減退、觸物感痛和痛覺(jué)過(guò)敏等癥狀。腳部癥狀較手更為嚴(yán)重，停藥后可改善，但不能完全恢復(fù)。

對(duì)本品過(guò)敏患者禁用。

1.患者在治療過(guò)程中應(yīng)經(jīng)常定期檢查周圍血象，長(zhǎng)期治療者需定期檢查網(wǎng)織細(xì)胞數(shù)，及時(shí)發(fā)現(xiàn)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生。
2.腎功能不全者給藥后，甲砜霉素排出減少，體內(nèi)可有積蓄傾向，應(yīng)慎用并減量使用。
3.造血功能不良患者慎用。

5.0g:0.25g，20袋。

處方藥

非醫(yī)保

否

國(guó)產(chǎn)

1.由于本品可透過(guò)胎盤(pán)屏障，對(duì)早產(chǎn)兒和足月產(chǎn)新生兒均可能引起毒性反應(yīng)，發(fā)生"灰嬰綜合征"，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期應(yīng)盡量避免使用。
2.本品可自乳汁分泌，對(duì)哺乳嬰兒可造成包括骨髓抑制在內(nèi)的不良反應(yīng)，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟，腎臟排泄功能又差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故本品應(yīng)用于新生兒易導(dǎo)致血藥濃度過(guò)高而發(fā)生毒性反應(yīng)(灰嬰綜合征)，故新生兒應(yīng)避免使用。

老年患者腎功能有所減退，因此應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下減量用藥。

1.抗癲癇藥(乙內(nèi)酰脲類)。由于本品可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性，導(dǎo)致此類藥物的代謝降低，或本品替代該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位，均可使藥物的作用增強(qiáng)或毒性增加，故當(dāng)與本品同用時(shí)或在其后應(yīng)用須調(diào)整此類藥物的劑量。
2.與降血糖藥(如磺丁脲)合用時(shí)，由于蛋白結(jié)合部位被替代，可增強(qiáng)其降糖作用，因此需調(diào)整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結(jié)合特點(diǎn)，使其所受影響較其他口服降糖藥為小，但合用時(shí)仍須謹(jǐn)慎。
3.長(zhǎng)期口服含雌激素的避孕藥，如同時(shí)服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月經(jīng)期外出血增加。
4.由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加，導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎的發(fā)生，因此維生素B6與本品合用時(shí)機(jī)體對(duì)前者的需要量增加。
5.氯霉素可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜合用。
6.與某些骨髓抑制藥同用時(shí)，可增強(qiáng)骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物﹑秋水仙堿﹑羥基保泰松﹑保泰松和青霉胺等。同時(shí)進(jìn)行放射治療時(shí)，亦可增強(qiáng)骨髓抑制作用，須調(diào)整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7.如在手術(shù)前或手術(shù)中應(yīng)用，由于本品對(duì)肝酶的抑制作用，可降低誘導(dǎo)藥阿芬他尼的清除，延長(zhǎng)其作用時(shí)間。
8.苯巴比妥﹑利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品合用時(shí)，可增強(qiáng)其代謝，致使血藥濃度降低。
9.與林可霉素類或紅霉素類等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.本品抗菌譜與氯霉素相似，在體外具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。
2.對(duì)下列細(xì)菌具殺菌作用：流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟球菌。
3.對(duì)以下細(xì)菌僅具抑菌作用：金葡菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒、副傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。
4.本品在肝內(nèi)不與葡糖醛酸結(jié)合，因此體內(nèi)活性較高。
5.本品與氯霉素間呈完全交叉耐藥。
6.本品屬抑菌劑，可通過(guò)彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈增長(zhǎng)受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用)，因此抑制肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成。
7.本品還具有較強(qiáng)的免疫抑制作用。

1.本品口服后吸收迅速而完全，口服0.4g后血藥達(dá)峰時(shí)間（Tmax）為2小時(shí)，血藥峰濃度（Cmax）為4mg/L。
2.蛋白結(jié)合率為10%。
3.吸收后在體內(nèi)組織廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等器官中的含量較多。
4.血消除半衰期（t1/2β）為1.5小時(shí)。
5.本品主要以原形藥自腎排泄，24小時(shí)自尿中排出給藥量的70%~90%部分自膽汁排泄，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。

遮光、密封，在干燥處保存。

口服。
1.成人一日1.5～3g，分3～4次服。
2.小兒按體重一日25～50mg/Kg，分4次服。

本品為顆粒劑，氣芳香，味甜。