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  • 藥品詳情

呋塞米注射液

來源:山西晉新雙鶴藥業(yè)有限責任公司 日期:2018-12-06 10:09:22

  • 批準文號:國藥準字H14022391
  • 英文名稱:Furosemide Injection
  • 產品類別:化學藥品
  • 所在地區(qū):山西運城
  • 劑型:注射劑
  • 規(guī)格:2ml:20mg
  • 生產地址:山西省運城市夏縣城北三里墩
  • 批準日期:2015-11-02
  • 藥品本位碼:86902899000294
相關疾病

小兒周期性高血鉀性麻痹,小兒Ⅱ型周期性麻痹,小兒Ⅱ型周期性癱瘓,小兒高血鉀型周期性麻痹,小兒高血鉀型周期性癱瘓,小兒肌強直性周期性麻痹,小兒肌強直性周期性癱瘓

適應癥

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

不良反應

常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時,如性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹、間質性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等,骨髓抑制導致粒細胞減少,血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,肝功能損害,指(趾)感覺異常,高糖血癥,尿糖陽性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4~15mg),多為暫時性,少數(shù)為不可逆性,尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時,可引起腎結石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。

禁忌

尚不明確。

注意事項

⑴交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者,對本藥可能亦過敏。
⑵對診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。
⑶下列情況慎用:
①無尿或嚴重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時間應延長,以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;
②糖尿病;
③高尿酸血癥或有痛風病史者;
④嚴重肝功能損害者,因水電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷;
呋塞米注射液
⑤急性心肌梗死,過度利尿可促發(fā)休克;
⑥胰腺炎或有此病史者;
⑦有低鉀血癥傾向者,尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;
⑧紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發(fā)活動;
⑨前列腺肥大。
⑷隨訪檢查:
①血電解質,尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者;
②血壓,尤其是用于降壓,大劑量應用或用于老年人;
③腎功能;
④肝功能;
⑤血糖;
⑥血尿酸;
⑦酸堿平衡情況;
⑧聽力。
⑸藥物劑量應從最小有效劑量開始,然后根據(jù)利尿反應調整劑量,以減少水、電解質紊亂等副作用的發(fā)生。
⑹腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內注射。常規(guī)劑量靜脈注射時間應超過1~2分鐘,大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量的1/2時即可達到同樣。
⑺本藥為加堿制成的鈉鹽注射液,堿性較高,故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋,而不宜用葡萄糖注射液稀釋。
⑻存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時,應注意補充鉀鹽。
⑼與降壓藥合用時,后者劑量應酌情調整。
⑽少尿或無尿患者應用最大劑量后24小時仍無效時應停藥。

包裝

2ml:20mg

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產

孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)本藥可通過胎盤屏障.孕婦尤其是妊娠前3個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水,流產和胎仔死亡率升高。(2)本藥可經乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

本藥在新生兒的半衰期明顯延長,故新生兒用藥間隔應延長。

老人用藥

老年人應用本藥時發(fā)生低血壓、電解質紊亂,血栓形成和腎功能損害的機會增多。

藥物相互作用

(1)腎上腺糖、鹽皮質激素,促腎上腺皮質激素
及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)
生機會。
(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機會也增加,
這與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關。
(3)與擬交感神經藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。
(4)與氯貝丁酯(明)合用,兩藥的作用均增強,并可出現(xiàn)肌肉
酸痛、強直。
(5)與多巴胺合用,利尿作用加強。
(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和
降壓作用;與巴比妥類藥物、藥合用,易引起性低血壓。
(7)本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風的藥物合用
時,后者的劑量應作適當調整。
(8)降低降血糖藥的。
(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,
致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因
子增多有關。
(10)本藥加強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關。
(11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和
耳毒性增加,尤其是原有腎損害時。
(12)與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。
(13)與鋰合用腎毒性明顯增加,應盡量避免。
(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高,此
與甲狀腺素由結合狀態(tài)轉為游離狀態(tài)增多,導致分解代謝加強有關。
(15)與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。

藥物毒理

(1)對水和電解質排泄的作用。能增加水、鈉、氯、
鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在
明顯的劑量-效應關系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強,且藥物劑量范
圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收,
結果管腔液Na+、Cl-濃度升高,而髓質間液Na+、Cl-濃度降低,使?jié)B透壓
梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導致水、Na+、Cl-排泄增多。由
于Na+重吸收減少,遠端小管Na+濃度升高,促進Na+-K+和Na+-H+交換
增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收
Cl-的機制,過去曾認為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側
存在與Na+-K+ATP酶有關的Na+、Cl-配對轉運系統(tǒng),呋塞米通過抑制該系
統(tǒng)功能而減少Na+、Cl-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和
遠端小管對Na+、Cl-的重吸收,促進遠端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨
氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸
排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血癥。
(2)對血流動力學的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使
前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降低腎血管
阻力,使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中
具有重要意義,也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外,與其
他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降,
可能與流經致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。呋塞米能
擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血
量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于呋
塞米可降低肺毛細血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論
依據(jù)。

藥代動力學

口服吸收率為60%~70%,進食能減慢吸收,但不影響吸收率及其。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結合。本藥能通過胎盤屏障,并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開始時間分別為30~60分鐘和5分鐘,達峰時間為1~2小時和0.33~1小時。作用持續(xù)時間分別為6~8小時和2小時。T1/2β存在較大的個體差異,正常人為30~60分鐘,無尿患者延長至75~155分鐘,肝腎功能同時嚴重受損者延長至11~20小時。新生兒由于肝腎廓清能力較差,T1/2β延長至4~8小時。88%以原形經腎臟排泄,12%經肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。

貯藏

遮光,密閉保存。

執(zhí)行標準

《中國藥典》2010年版二部

用法用量

1??成人?(1)??治療水腫性疾病。緊急情況或不能口服者,可靜脈注射,開始20~40mg,必要時每2小時追加劑量,直至出現(xiàn)滿意。維持用藥階段可分次給藥。治療急性左心衰竭時,起始40mg靜脈注射,必要時每小時追加80mg,直至出現(xiàn)滿意。治療急性腎功能衰竭時,可用200~400mg加于氯化鈉注射液100ml內靜脈滴注,滴注速度每分鐘不超過4mg。有效者可按原劑量重復應用或酌情調整劑量,每日總劑量不超過1g。利尿效果差時不宜再增加劑量,以免出現(xiàn)腎毒性,對急性腎衰功能恢復不利。治療慢性腎功能不全時,一般每日劑量40~120mg。(2)??治療高血壓危象時,起始40~80mg靜脈注射,伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時,可酌情增加劑量。(3)??治療高鈣血癥時,可靜脈注射,一次20~80mg。2??小兒治療水腫性疾病,起始按1mg/kg靜脈注射,必要時每隔2小時追加1mg/kg。最大劑量可達每日6mg/kg。新生兒應延長用藥間隔。

性狀

無色或幾乎無色的澄明液體。